第四章消化系统疾病用药
第二节胃粘膜保护药
一、药理作用与药理评价
(一)作用机制
1.增加胃黏膜血流量
2.增加胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌
3.增加胃黏膜细胞前列腺素的合成
4.增加黏液层的疏水性(糖蛋白和磷脂的含量增加)
(二)作用特点
1.铋剂
碱式碳酸铋同时兼有抗酸作用;
枸橼酸铋钾、胶体果胶铋还有杀灭幽门螺杆菌的作用。
胶体果胶铋的胶体特性比枸橼酸铋钾更好。
2.铝剂——硫糖铝
在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜,促进溃疡的愈合。
(三)典型不良反应(★★★)
1.铋剂——便秘,口中氨味,舌、大便变黑,牙齿短暂变色。
2.硫糖铝——服后吸收较少,故不良反应较少,可能出现腹胀、腹泻等胃肠道反应。
(四)药物相互作用
硫酸铝与铋剂不能和碱性药物合用,抑酸药可干扰两者的吸收,两种铋剂不能合用。
二、用药监护
(一)选择适宜的服药时间(★★★)
(1)与抑酸剂联合应用时宜间隔1h
(2)果胶铋应在餐前0.5~1h服用或睡前服用。
(3)硫糖铝须空腹或餐前0.5~1h服用,不宜与牛奶、抗酸剂同服。(二)注意铋剂的应用安全性
1.两种铋剂不宜联用,防止铋中毒。铋剂剂量过大时(血铋浓度大于0.1μg/ml),有发生神经毒性的危险,可能导致铋性脑病现象。
2.铋剂不可长期、大量应用。
第三节助消化药
一、药理作用与临床评价及主要药品
(一)代表药物:乳酶生、乳酸菌素、干酵母、胃蛋白酶、胰酶(★★★)
1.乳酶生主要用于消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻
2.胰酶多种酶的混合物,主要含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶,在肠液中可消化淀粉、蛋白质和脂肪。
用于各种原因引起的胰腺外分泌功能不足的替代治疗。与等量碳酸氢钠合用效果增加。
二、用药监护
1.保护消化酶的活性:不宜和抗菌药、吸附剂合用;如须合用时应间隔2~3h。
2.用时禁用酸碱性较强的药物和食物。
3.遇热不稳定,宜在冷处或凉暗处保存。
4.用药时不可嚼碎,以免导致严重的口腔溃疡
小结:
药物分类
服药时间
注意事项
抗酸药
出现症状时,或将出现症状时
一日多次给药,适合嚼服
质子泵抑制剂
餐前1小时服用
整片吞服,不得嚼碎,可一日1-2次
H2受体阻断剂
餐后服用效果好
可一日两次早晚餐后服用
铋剂
应在餐前、酸性条件下服用
与抑酸剂联合应用时宜间隔1h
助消化药
餐前或餐时服用
胰酶不可嚼碎
第四节解痉药与促胃肠动力药
第一亚类解痉药
一、药理作用与临床评价及主要药品
(一)作用特点
1.阿托品(★★★★★)
(1)各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。治疗剂量时,对正常活动的平滑肌影响较小,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。
(2)全身麻醉前给药,可减少麻醉过程中支气管黏液分泌,预防手术引起的吸人性肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。严重盗汗和流涎症。
(3)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢性的心律失常。
(4)抗休克(革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克等)
(5)解救有机磷酸酯类农药中毒。
(6)眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳等。
2.山莨菪碱(作用与阿托品相似或稍弱)
(1)解除平滑肌痉挛、血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环,用于胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克,有机磷中毒。
(2)有镇痛作用。
(3)扩瞳和抑制腺体分泌(如唾液腺)作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。
第二亚类促胃肠动力药
一、药理作用与临床评价
(一)主要药品及作用特点
1.甲氧氯普胺——阻断中枢性和外周性多巴胺D2受体,具有中枢性镇吐、促进胃肠蠕动的作用。适应症:
①用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍,改善恶心、呕吐症状;
②肿瘤化疗、放疗引起的呕吐
2.多潘立酮——外周多巴胺受体阻断剂。直接阻断胃肠道多巴胺D2受体——促进胃肠蠕动,促进胃排空;优点——对中枢无影响,不易导致锥体外系反应。
3.莫沙必利——选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放,发挥促胃肠道动力作用,改善功能性消化不良的胃肠道症状。优点——不会引起锥体外系反应等副作用。
(二)典型不良反应
可致锥体外系反应(甲氧氯普胺);尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长;泌乳、乳房肿痛、月经失调等。
二、用药监护
(一)监护用药所致的锥体外系反应
(二)监护高泌乳素血症
除莫沙必利外,促胃肠动力药可刺激泌乳素过度分泌,引起女性泌乳——维生素B6可减轻。
(三)药物相互作用
多潘立酮与酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮合用,会增加尖端扭转型心律过速的危险。
第五节泻药与止泻药
第一亚类 泻药
一、药理作用与临床评价
(一)分类与特点
1.容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠
在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分,刺激肠蠕动产生导泻作用。适合需快速清洁肠道者。对粪便干结为主要症状者效果较好。
2.渗透性泻药——乳果糖
不吸收性双糖,在肠腔而产生高渗效果——治疗慢性功能性便秘。治疗:高血氨症(肝性脑病)
3.刺激性泻药——酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油刺激肠蠕动;适用于急慢性便秘、习惯性便秘。
4.润滑性泻药(粪便软化药):甘油栓剂(开塞露)。
5.膨胀性泻药—聚乙二醇、羧甲基纤维素。
(二)典型不良反应:
长期、连续用药影响电解质平衡,如低钾血症。部分泻药连续使用可导致肠梗阻。
(三)药物相互作用:硫酸镁、硫酸钠一般选口服给药
二、用药监护
(一)依据便秘类型
1.结肠低张力所致便秘—睡前服用刺激性泻药。
2.结肠痉挛所致便秘—膨胀性或润滑性泻药。
(二)泻药不可长期使用
连续不宜超过7天,长期用药可引起依赖性。
第二亚类 止泻药
一、分类与作用特点
1.吸附药和收敛药——双八面体蒙脱石。
2.抗动力药——洛哌丁胺与地芬诺酯。
直接作用于肠壁的阿片受体。
适用于治疗成年人急性腹泻,而不适用于幼儿。
1)洛哌丁胺:显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素
2)地芬诺酯:欣快感,并可能出现药物依赖性。
二、禁忌证:2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。
第三亚类 微生态制剂
一、分类与作用特点
1.乳酸菌类:乳酸杆菌、双歧杆菌等;
2.芽孢杆菌类:地衣芽孢杆菌等;
微生态制剂特点:
(1)抑制肠内有害菌,维持人体微生态平衡,用于腹泻
(2)维持正常蠕动,缓解便秘
(3)屏障作用
(4)营养作用
(5)免疫作用
(6)保护肝脏
(7)抑制肠内自由基和过氧化物
(8)解毒作用
(二)药物相互作用:地衣芽孢杆菌制剂对第三代头孢菌素、庆大霉素不敏感,对环丙沙星、亚胺培南、西斯他汀等高度敏感,故不能同时服用。
二、用药监护
(一)按临床特征遴选用药
1)如需尽快建立一个肠道正常菌群——双歧三联活菌胶囊
2)伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌,其耐酸且抗腐败性强。
(二)注意保护活菌制剂的活性
1)部分要求冷链(2~10℃)保存,如双歧三联活菌胶囊。
2)双歧杆菌活菌不耐酸,宜在餐前30min服用。
3)服用时不宜以热水送服,宜选用温水。
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